He buscado en un montón de recursos gratuitos en línea, pero no puede encontrar la respuesta.
el compuesto de la parte superior es la Rosuvastatina. Algunos sitios dicen que es metabolizado por la enzima CYP2C9, pero yo no puedo entender cómo un CYP450 reacción mediada por producirá Rosuvastatin 5 S-lactona. Y traté de pensar acerca de un intramolecular de esterificación, pero parece que no es la respuesta. Quizás me he perdido algo?
La rosuvastatina se metaboliza a un grado limitado por CYP2C9 para formar un N-desmetil metabolito y el otro metabolito es la rosuvastatina lactona.
El ácido moeity (parte resaltada) es probable que se someten a la glucuronidación primero y, posteriormente, lactonisation para formar la rosuvastatina lactona
A diferencia de otras estatinas, la rosuvastatina se somete relativamente poco el metabolismo hepático de la App sin la implicación significativa de la CYP3A4.
El metabolismo de las estatinas es complejo, con la inter-conversión de ácido/lactona por diversas vías. El ácido formas se convierten en la correspondiente lactonas a través de un glucurónido intermedio.
Aquí está la propuesta, la generalización de la vía metabólica de las estatinas. La forma ácida de las estatinas se convierten en los correspondientes lactonas a través de un glucurónido intermedio a través de una reacción de eliminación.
Nota al margen de algunas estatinas: (Después de que el metabolismo de CYP3A4 algunos resultante de la lactona metabolitos se convierten el ácido correspondiente formas:
Referencias
Centrarse en la Estatina de investigación. B. A. Wong: el Metabolismo de fármacos y Transportador de perfiles de las Estatinas.
Foye los Principios de la Química Medicinal 7ª ed
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