¿Cómo se descubrieron las propiedades de los secuestradores de ácidos biliares como la colestiramina? La primera referencia al producto químico que pude encontrar fue el siguiente artículo, que no habla de la historia del medicamento:
Glueck CJ, Fallat R, Tsang R. Pediatric familial type II hyperlipoproteinemia: therapy with diet and cholestyramine resin. Pediatrics. 1973; 52:669-79. [IDIS 37416] [PubMed 4355362]
¿Existe este tipo de droga en la naturaleza o es puramente sintética?
Es definitivamente sintético, un derivado trimetil-amónico del poliestireno.
El primero en utilizarlo como medicamento humano parece ser Stanley S. Bergen, Jr. et al.
Ver Efecto de una resina de intercambio iónico sobre el colesterol sérico en el hombre Actas de la Sociedad de Biología y Medicina Experimental , volumen 102, 1959, páginas 676-679:
Es bien sabido que los ácidos biliares son un importante producto final del metabolismo del colesterol y que el colesterol es probablemente el único precursor de los ácidos biliares ([referencias]1-3 ) . La tasa de oxidación del colesterol a ácidos biliares se cree que está regulada por la necesidad de ácidos biliares para fines digestivos, el colesterol se oxida normalmente a una tasa suficiente para reemplazar el ácido biliar que que se escapa de la reabsorción y se pierde en las heces ([referencias] 4 - 5). Si se pudiera encontrar un agente que que secuestrara los ácidos biliares y promoviera su excreción en las heces, podrían preverse dos consecuencias de de interés clínico: (1) aumento en la tasa de degradación oxidativa del colesterol y (2) disminución del nivel de colesterol sérico. Tennent ([referencia] 6) describió la disminución de los niveles de colesterol sérico en animales alimentados con la sal de cloruro de una resina básica de intercambio aniónico. Este material (MK-135) tiene una marcada afinidad por los ácidos biliares ácidos biliares in vitro y se cree que ejerce su suero suero en virtud de esta propiedad. propiedad ( 6 ) . El presente informe resume resultados obtenidos cuando se administró MK 135 a 26 pacientes, muchos de ellos con niveles elevados de séricos elevados.
La referencia 6 es Tennent, D. M., Siegel, H., Zanetti, M. E., Kuron, C. W., Ott, W. H., Wolf, F. J., Circulación , 1959, v20, 996.
Aunque el artículo de Bergen sólo utiliza el término "MK 135", según la nota del editor en la versión online actual, este artículo es el primer uso de la colestiramina como medicamento en humanos.
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